呋塞米注射液说明书

呋塞米注射液说明书之公保含烟创作

【药品名称】

通用名：呋塞米注射液

英文名：Furosemide Injection

汉语拼音：Fusaimi Zhusheye

【成份】

1. 本品主要成份为呋塞米，化学名称为：2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸.构造式为：

分子式：C12H11ClN2O5S

CAS No.：54-31-9

2. 辅料：氢氧化钠、盐酸、无水亚硫酸钠、注射用水.

【性状】本品为无色或简直无色的澄明液体.

【适应症】

1.水肿性疾病 包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致

的急、慢性肾功用衰竭)，尤其是应用其他利尿药效果欠安时，应用本类药物仍能够有效.与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等.

2.高血压 在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效欠安，尤其当随同肾功用不全或呈现高血压危象时，本类药物尤为适用.

3.预防急性肾功用衰竭 用于各种原因招致肾脏血流灌注缺乏，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功用不全等，在纠正血容量缺乏的同时及时应用，可增加急性肾小管坏死的时机.

4.高钾血症及高钙血症.

5.稀释性低钠血症 尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时.

6.抗利尿激素分泌过多症（SIADH）.

7.急性药物毒物中毒 如巴比妥类药物中毒等.

【规格】2ml:20mg

【用法用量】

1.成人 （1）治疗水肿性疾病.紧急情况或不能口服者，可静脉注射，开端20~40mg，需要时每2小时追加剂量，直至呈现满意疗效.维持用药阶段可分次给药.治疗急性左心衰竭时，起始40mg静脉注射，需要时每小时追加80mg，直至呈现满意疗效.治疗急性肾功用衰竭时，可用200~400mg加于氯化钠注射液100ml内静脉滴注，滴注速度每分钟不超

越4mg.有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量，每日总剂量不超越1g.利尿效果差时不宜再增加剂量，以免呈现肾毒性，对急性肾衰功用恢复倒霉.治疗慢性肾功用不全时，一般每日剂量40~120mg.

（2）治疗高血压危象时，起始40～80mg静注，伴急性左心衰竭或急性肾功用衰竭时，可酌情增加剂量.

（3）治疗高钙血症时，可静脉注射，一次20～80mg.

2.小儿 治疗水肿性疾病，起始按1mg/kg静脉注射，需要时每隔2小时追加1mg/kg.最年夜剂量可达每日6mg/kg.新生儿应延长用药距离.

【不良反响】

罕见者与水、电解质紊乱有关、尤其是年夜剂量或临时应用时，如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等.少见者有过敏反响(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等，骨髓抑制招致粒细胞增加，血小板增加性紫癜和再生障碍性贫血，肝功用损害，指(趾)觉得异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病减轻，高尿酸血症.耳鸣、听力障碍多见于年夜剂量静脉疾速注射时（每分钟剂量年夜于4~15mg），多为暂时性，少数为不成逆性，尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时.在高钙血症时，可引起肾结石.尚有报导本药可减轻特发性水肿.

【忌讳症】未停止该项实验且无牢靠文献参考，故尚不明确.

【注意事项】

（1）穿插过敏.对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药能够亦过敏.

（2）对诊断的搅扰:可致血糖升高、尿糖阳性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者.过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高.血Na＋、Cl－、K+、Ca2+和Mg2+浓度下降.

（3）下列情况慎用：①无尿或严重肾功用损害者，后者因需加年夜剂量，故用药距离时间应延长，以免呈现耳毒性等反作用;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功用损害者，因水电解质紊乱可诱发肝苏醒;⑤急性心肌梗死，过度利尿可促发休克;⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低钾血症倾向者，尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;⑧红斑狼疮，本药可减轻病情或诱发活动;⑨前列腺肥年夜.

（4）随访反省:①血电解质，尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功用损害者;②血压，尤其是用于降压，年夜剂量应用或用于老年人;③肾功用;④肝功用;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸碱平衡情况;⑧听力.

（5）药物剂量应从最小有效剂量开端，然后依据利尿反响调整剂量，以增加水、电解质紊乱等反作用的发作.

（6）肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射.常规剂量静脉注射时间应超越1～2分钟，年夜剂量静脉注射时每分钟不超越4mg.静脉用药剂量的1／2时即可到达同样疗效.

（7）本药为加碱制成的钠盐注射液，碱性较高，故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释，而不宜用葡萄糖注射液稀释.

（8）存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意弥补钾盐.

（9）与降压药合用时，后者剂量应酌情调整.

（10）少尿或无尿患者应用最年夜剂量后24小时仍无效时应停药.

【孕妇及哺乳期妇女用药】

（1）本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用.对妊娠高血压综合征无预防作用.植物实验标明本品可致胎仔肾盂积水，流产和胎仔死亡率升高.

（2）本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用.

【儿童用药】本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药距离应延长.

【老年患者用药】

老年人应用本药时发作低血压、电解质紊乱，血栓形成和肾功用损害的时机增多.

【药物相互作用】

（1）肾上腺糖、盐皮质激素，促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用，并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发作时机.

（2）非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用，肾损害时机也增加，这与前者抑制前列腺素分解，增加肾血流量有关.

（3）与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用，利尿作用削弱.

（4）与氯贝丁酯（稳妥明）合用，两药的作用均增强，并可呈现肌肉酸痛、强直.

（5）与多巴胺合用，利尿作用增强.

（6）饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和降压作用；与巴比妥类药物、麻醉药合用，易引起体位性低血压.

（7）本药可使尿酸排泄增加，血尿酸升高，故与治疗痛风的药物合用时，后者的剂量应作适当调整.

（8）降低降血糖药的疗效.

（9）降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子浓度升高，以及利尿使肝血液供给改善、肝脏分解凝血因子增多有关.

（10）本药增强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关.

（11）与两性霉素、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用，肾毒性和耳毒性增加，尤其是原有肾损害时.

（12）与抗组胺药物合用时耳毒性增加，易呈现耳鸣、头晕、眩晕.

（13）与锂合用肾毒性明显增加，应尽量避免.

（14）服用水合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高，此与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多，招致分解代谢增强有关.

（15）与碳酸氢钠合用发作低氯性碱中毒时机增加.

【药物过量】未停止该项实验且无牢靠文献参考，故尚不明确.

【药理毒理】

（1）对水和电解质排泄的作用.能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄.与噻嗪类利尿药分歧，呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系.随着剂量加年夜，利尿效果明显增强，且药物剂量范围较年夜.本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收，后果管腔液Na＋、Cl－浓度升高，而髓质间液Na＋、Cl－浓度降低，使渗透压梯度差降低，肾小管浓缩功用下降，从而招致水、Na＋、Cl－排泄增多.由于Na＋重吸收增加，远端小管Na＋浓度升高，增进Na＋-K＋和Na＋-H＋交流增加，K＋和H＋排出增多.至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl－的机制，过来曾认为该部位存在氯泵，目前研究标明该部位基底膜外侧存在与Na＋-K＋ATP酶有关的Na＋、Cl－配对转运系统，呋塞米通过抑制该系统功用而增加Na＋、Cl－的重吸收.另外，呋塞米能够尚能抑制近端小管和远端小管对Na＋、Cl－的重吸收，增进远端小管分泌K＋.呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2＋、Mg2＋的重吸收而增加Ca2＋、Mg2＋排泄.短期用药能增加尿酸排泄，而临时用药则可引起高尿酸血症.

（2）对血活动力学的影响.呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管作用.扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功用衰竭的

实际根底.另外，与其他利尿药分歧，袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，能够与流经致密斑的氯增加，从而削弱或阻断了球-管平衡有关.呋塞米能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量增加，左心室舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗.由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了实际依据.

【药代动力学】

口服吸收率为60%~70%，进食能减慢吸收，但不影响吸收率及其疗效.终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%~46%.充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠壁水肿，口服吸收率也下降，故在上述情况应肠外途径用药.主要散布于细胞外液，散布容积平均为体重的11.4%，血浆卵白结合率为91%~97%，简直均与白卵白结合.本药能通过胎盘屏障，并可泌入乳汁中.口服和静脉用药后作用开端时间辨别为30~60分钟和5分钟，达峰时间为1~2小时和0.33~1小时.作用继续时间辨别为6~8小时和2小时.T1／2β存在较年夜的集体差异，正伟人为30~60分钟，无尿患者延长至75~155分钟，肝肾功用同时严重受损者延长至11~20小时.新生儿由于肝肾澄清能力较差，T1／2β延长至4~8小时.88%以原形经肾脏排泄，12%经肝脏代谢由胆汁排泄.肾功用受损者经肝脏代谢增多.本药不被透析清除.

【贮藏】遮光，密封保管.

【包装】玻璃安瓿10支装

【有效期】24个月